多肽合成是一个反复加上氨基酸的全过程，固相生成次序一般从C端(羧基端)向N端(氨基端)生成。以往的多肽合成是在水溶液中开展的称之为液相生成法，如今多选用固相多肽合成配成法，进而大大地缓解了每步商品提纯的难度。以便避免副反应的产生，参加反应的氨基酸的主链全是被保护的;而羧基端是分散的，而且在反应以前须活性。化学合成方式 有二种，即Fmoc和tBoc。因为Fmoc比tBoc存有许多 优点，如今大多数选用Fmoc法生成。

每一个循环由下列三步反应组成，不断循环直至肽链延伸至所需长短时就可以完成。

1.脱保护：Fmoc保护的氨基酸须用一种碱性溶剂(piperidine)除去氨基的保护基团。

2.活性：待联接的氨基酸的羧基被活化剂所活性。

3.偶联：活性的羧基与前一个氨基酸外露的氨基反应，产生肽键。在这里流程应用过多的实验试剂促进反应完成。